Nueva indicación para los moduladores selectivos de los receptores de progesterona

La progesterona (la llamada hormona femenina de la maternidad, secretada por el ovario después de ocurrida la ovulación) ejerce una serie de efectos biológicos en una variedad de sistemas orgánicos, entre los que se incluyen los sistemas cardiovascular, nervioso central y óseo. No obstante, esta hormona se conoce sobre todo por su papel primordial en la regulación del sistema reproductor femenino, incluso durante el embarazo y por el desarrollo de las glándulas mamarias.
La función de la progesterona, como en todas las hormonas del organismo (femenino tanto como masculino) es regulada por su interacción con el receptor de la progesterona (PR, en sus siglas en inglés, de los que se conocen dos diferentes A y B cuyas funciones son también distintas), miembro de una superfamilia de 50 factores de transcripción nuclear activadas por ligandos que se pueden dividir en hasta seis subfamilias.
Hasta hace muy poco tiempo no se conocían ni la estructura de los PR ni, mucho menos aún, sabíamos cómo intervenir en el receptor o modular su acción. Fármacos recientes se han desarrollado para conformar el grupo de los llamados Moduladores selectivos de los receptores de progesterona (abreviadamente, MSRP). Se han  desarrollo ligandos sintéticos del PR que tienen propiedades tanto agonistas como antagonistas.
El primer antagonista del PR que se identificó fue el RU486 (llamado mifepristona), descubierto en 1980 por Teusch et al en Roussel durante el transcurso de su investigación de los agentes anti-glucocorticoides y que se muestra en la imagen a continuación; como tantas otras veces, investigando una molécula, se descubrió otra diferente. Este descubrimiento fue seguido del desarrollo de otros ligandos de la prosgesterona esteroidea. Los ligandos no esteroideos del PR han sido identificados más recientemente. Los ligandos del PR con actividad mixta actúan como agonistas y/o antagonistas de una forma determinada por el tejido. Son, por lo tanto, compuestos que tienen un gran potencial en numerosas indicaciones ginecológicas, como se ha demostrado más tarde.
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Una de esas patologías terriblemente prevalente entre las mujeres de mediana edad son los miomas uterinos de lo que nos ocupamos in extenso en este web hace unos meses en el suelto presente en http://www.neyro.com/2015/05/22/siete-de-cada-diez-mujeres-tendran-algun-mioma-uterino-a-lo-largo-de-su-vida/ y que podemos definir de acuerdo a lo que se muestra en la siguiente imagen.
De hecho, ahora de forma muy reciente, el SNS (sistema nacional de salud) financia la nueva indicación del medicamento Esmya® (Acetato de Ulipristal 5 mg comprimidos) como tratamiento intermitente repetido de los miomas uterinos en mujeres en edad reproductiva, con su inclusión desde el 1 de marzo de 2016 en el Nomenclátor de prescripción de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) y para el empleo activo entre pacientes de nuestro país.
 
Esmya® 5 mg comprimidos fue inicialmente autorizado para el tratamiento preoperatorio de los síntomas moderados y graves de los miomas uterinos en mujeres adultas en edad reproductiva. La extensión de esta indicación, que permite el tratamiento intermitente repetido sin necesidad de que las pacientes sean prequirúrgicas, proporciona la posibilidad de ver controlados los síntomas producidos por los miomas uterinos a muchas mujeres que sufren de esta patología sin límite de tiempo, pudiendo evitar la cirugía, en la mayoría de los casos, y mejorando su calidad de vida.

Los resultados del estudio PEARL IV demostraron que el 70% de las pacientes tratadas con Acetato de Ulipristal 5 mg entraron en amenorrea después del cuarto ciclo de tratamiento. Además, el volumen del mioma se redujo una media del 71,8% y el volumen uterino también disminuyó significativamente durante el estudio. Asimismo, el uso de Acetato de Ulipristal 5 mg dio lugar a una mejora de la calidad de vida y del control del dolor de las pacientes, incluso durante los intervalos de descanso entre ciclos de tratamiento.

“Hasta ahora no teníamos tratamientos médicos eficaces ni seguros a largo plazo con indicación en los miomas uterinos. Ahora ya tenemos dos indicaciones, como tratamiento preoperatorio (y ello nos permitirá manejar mejor las listas de espera de los centros públicos que las tiene, señala el Dr. José Luis Neyro) y como tratamiento intermitente continuado a largo plazo.

Por tanto, cuando hay un cambio de paradigma debido a la aparición de una molécula basada en la evidencia científica, hay que darla a conocer e implementarla”, ha señalado el Dr. Francisco Vázquez, especialista en Ginecología y Obstetricia de la Clínica Ceoga de Lugo y Académico de Medicina, durante su ponencia en las XII Jornadas Nacionales “Actualizaciones en Ginecología y Obstetricia”. Según sus palabras, “las pacientes empiezan a demandar una solución no tan agresiva como la cirugía que mejore su calidad de vida”.
Además, los especialistas consultados, tanto el Dr. Vázquez como José Luis Neyro, responsable de contenidos de www.neyro.com, han incidido en el perfil de mujeres que pueden beneficiarse del Acetato de Ulipristal 5 mg: 1º mujeres con sangrado abundante (ver más sobre este tema en http://www.neyro.com/2014/10/21/necesidades-de-hierro-en-la-mujer/), 2º las que rechazan la cirugía, l3º as mujeres perimenopáusicas, 4º aquellas que están en listas de espera (lamentablemente muy frecuentes en los centros de asistencia pública….) y 5º las que tienen deseo de fertilidad.

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